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化学蛋白质组学是化学与生物学结合形成的一个新兴交叉研究领域，目前尚未对其作出确切的定义，一定程度上可以理解为“化学+蛋白质组学”。化学蛋白质组学主要研究的就是化学物质与蛋白质间的各种相互作用，以及这种相互作用引起的一系列生命活动变化等。化学药物、食物以及其他化学物质进入机体内常常会与蛋白质结合，引起蛋白质发生系列变化，如发生蛋白修饰以及蛋白表达水平的上调或下调等。药物进入机体发挥药效的过程必定与药物分子和细胞蛋白相互作用紧密相关，大多数蛋白质的生物活性还依赖于与小分子配体的相互作用。化学蛋白质组学是小分子化学物质从功能角度切入蛋白质组的研究，为蛋白质组学的研究提供了新的思路和研究方向。
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