LanabecestatAZD3293 LY3314814 1383982-64-6

Lanabecestat（AZD3293, LY3314814）是BACE抑制剂。Lanabecestat（AZD3293, LY3314814）是一种有效的、透水良好的、具有口服活性

FG-4592 Roxadustat 808118-40-3

Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂，并能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。Phase 3。FG-4592是一种

Navitoclax (ABT-263) 923564-51-6

Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制剂，无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1

Pexidartinib PLX3397 1029044-16-3

Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit，和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM

PLX-4720 918505-84-7

PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，无细胞试验中IC50为13 nM，同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)，作

FedratinibTG101348 936091-26-8

Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35

维罗非尼 Vemurafenib PLX4032 918504-65-1

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-R

Linifanib ABT-869 796967-16-3

Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，作用于KDR，CSF-1R，Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM，3

NVP-CGM097 1313363-54-0

NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合，破坏其蛋白间相互作用，导致p53通路的激活。在不

维莫德吉 Vismodegib (GDC-0449) 879085-55-9

Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的，特异性hedgehog抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，也会抑制P-gp，IC50为3.0μM。GDC-044

R428 BGB324 1037624-75-1

R428 (BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高

EW-7197 1352608-82-2

EW-7197是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。在HaCaT

Pluripotin SC1 839707-37-8

Pluripotin (SC1）是ERK1和RasGAP的双重抑制剂。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。SC1是ERK1和RasGAP的双重抑制剂。同时抑制这些

BI-7273 1883429-21-7

BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。

PF-2545920 1292799-56-4

PF-2545920是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.37 nM，比作用于PDE选择性高1000倍以上。在雄性CF-1小鼠体内，PF-25459

Selonsertib GS-4997 1448428-04-3

GS-4997是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂，具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。GS-4997具有生物口服活性。口服给

GSK126 1346574-57-9

GSK126 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多

EPZ6438 Tazemetos 1403254-99-8

Tazemetostat (EPZ-6438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35

AZD8186 1627494-13-6

AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI

Motolimod VTX-2337 926927-61-9

Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor (TLR) 8激动剂，EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。