依帕列净 Empagliflozin BI 10773 864070-44-0

Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phas

伊格列净 Ipragliflozin (ASP1941) 761423-87-4

Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂，对hSGLT2的IC50值为7.4 nM，对SGLT2

Idelalisib CAL-101 艾代拉里斯 870281-82-6

Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 2.5 nM；对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/

卡非佐米 Carfilzomib PR-171 868540-17-4

Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-

替诺福韦艾拉酚胺 Tenofovir Alafenamide GS-7340 379270-37-8

Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。GS-

ONO-4059 analogue 1351635-67-0

ONO-4059 analogue 是一种ONO-4059类似物，其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂，IC50为23.9 nM。Phase 1。在TMD-8细胞中，ON

NMS-P118 1262417-51-5

NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PAR

阿普斯特 Apremilast 608141-41-9

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cA

曲格列汀 Trelagliptin 865759-25-7

Trelagliptin 是高度选择性的长效的DPP-4抑制剂。Trelagliptin通过抑制DPP-4活性改善血糖控制。

Alogliptin 850649-62-6

Alogliptin是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。Alogliptin(SYR-322)是

富马酸沃诺拉赞 Vonoprazan Fumarate TAK-438 1260141-27-2

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H+/K+， ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5)，控制胃

氢溴酸沃替西汀 Vortioxetine (Lu AA21004) HBr 960203-27-4

Vortioxetine (Lu AA21004) HBr是一种5-羟色胺抑制剂，抑制5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7受体和SERT，IC50分别为15 nM， 33 nM

依匹哌唑 Brexpiprazole 913611-97-9

Brexpiprazole是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂，同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C

泰地唑利磷酸酯 Tedizolid Phosphate 856867-55-5

Tedizolid是一种恶唑烷酮类的抗生素。Tedizolid phosphate是活性化合物tedizolid的磷酯前体药物。

帕唑帕尼 Pazopanib 444731-52-6

Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM

Motolimod VTX-2337 926927-61-9

Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor (TLR) 8激动剂，EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。

AZD8186 1627494-13-6

AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI

EPZ6438 Tazemetos 1403254-99-8

Tazemetostat (EPZ-6438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35

GSK126 1346574-57-9

GSK126 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多

Selonsertib GS-4997 1448428-04-3

GS-4997是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂，具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。GS-4997具有生物口服活性。口服给