Buparlisib BKM120 NVP-BKM120 944396-07-0

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性PI3K抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116

EAI045 1942114-09-1

EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化（EC

雷西纳德 Lesinurad 878672-00-5

Lesinurad是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂。Lesinurad抑制hURAT1（人URAT1）的尿酸运输活性（IC50=3.36 μM），这一抑制作用

BGJ398 (NVP-BGJ398) 872511-34-7

BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的，选择性FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比

SHP099 dihydrochloride 1801747-42-1

SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂，IC50为0.071 μM，对SHP1没有活性。SHP099抑制细胞增殖（KYSE-

ARS-853 (ARS853) 1629268-00-3

ARS-853是一种具有选择性的、KRAS(G12C)共价结合抑制剂，通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活，抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。

Mivebresib(ABBV-075) 1445993-26-9

Mivebresib(ABBV-075)是一种新型的BET family bromodomain抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区（Ki值在1-2.2 nM间），具有

SB525334 356559-20-1

SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，

马赛替尼 Masitinib 790299-79-5

Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase

GS-9620 1228585-88-3

GS-9620是一种口服的Toll-Like Receptor-7（TLR-7）激动剂，被用作应对HIV感染的潜在治疗方法。

EW-7197 1352608-82-2

EW-7197是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。在HaCaT

ENMD-2076 934353-76-1

ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGF

依克利达 Elacridar (GF120918) 143664-11-3

Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp(MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。Elacridar 抑制[3H]azidopine对P糖蛋白的标记，IC50值为0.16μM

Avibactam sodium 1192491-61-4

Avibactam is a covalent, reversible, non-β-lactamβ-lactamaseinhibitor with IC50 values of 8, 80, and 38 nM for TEM-1,

Alisertib (MLN8237) 1028486-01-2

Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上

PRT-060318 2HCl 1194961-19-7

PRT-060318 2HCl是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂，是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。PRT318通过GPVI/FcRγ，而不是

AZD4547 1035270-39-3

AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR

GSK2256098 1224887-10-8

GSK2256098是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的FAK kinase抑制剂，apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098通过结合FAK的磷酸

Ozanimod (RPC1063) 1306760-87-1

Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的S1P Receptor 1调节剂。Phase 3。在体外，Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积

BI-847325 1207293-36-4

BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人M