NVP-CGM097 1313363-54-0

NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合，破坏其蛋白间相互作用，导致p53通路的激活。在不

R428 BGB324 1037624-75-1

R428 (BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高

EW-7197 1352608-82-2

EW-7197是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。在HaCaT

BI-7273 1883429-21-7

BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。

GSK126 1346574-57-9

GSK126 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多

AZD8186 1627494-13-6

AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI

依匹哌唑 Brexpiprazole 913611-97-9

Brexpiprazole是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂，同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C

富马酸沃诺拉赞 Vonoprazan Fumarate TAK-438 1260141-27-2

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H+/K+， ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5)，控制胃

阿普斯特 Apremilast 608141-41-9

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cA

NMS-P118 1262417-51-5

NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PAR

ONO-4059 analogue 1351635-67-0

ONO-4059 analogue 是一种ONO-4059类似物，其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂，IC50为23.9 nM。Phase 1。在TMD-8细胞中，ON

卡非佐米 Carfilzomib PR-171 868540-17-4

Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-

Idelalisib CAL-101 艾代拉里斯 870281-82-6

Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 2.5 nM；对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/

ONO-4059 (GS-4059) hydrochloride 1439901-97-9

ONO-4059 (GS-4059)是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。相较于Lck、 Fyn、LynA，ONO-4059对BTK的选择性更大，

Fostamatinib R788 901119-35-5

Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5

BLU9931 1538604-68-0

BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的FGFR4抑制剂，IC50为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。在M

AZD5363 1143532-39-1

AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型，在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而对ROC

PF-04929113 SNX-5422 908115-27-5

PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。PF-04929113

BLU-554 (BLU554) 1707289-21-1

BLU-554是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂，IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。BLU-554在肿

AZD1080 612487-72-6

AZD1080是一种口服生物有效的，选择性的，可透过大脑的GSK3抑制剂，抑制人类GSK3α和GSK3β，Ki分别为6.9 nM和31 nM，比作用于CD