Oprozomib ONX0912 935888-69-0

Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。

BLU-554 (BLU554) 1707289-21-1

BLU-554是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂，IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。BLU-554在肿

PF-04929113 SNX-5422 908115-27-5

PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。PF-04929113

AZD5363 1143532-39-1

AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型，在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而对ROC

BLU9931 1538604-68-0

BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的FGFR4抑制剂，IC50为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。在M

Golvatinib E7050 928037-13-2

Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂，IC50分别为14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase

Fostamatinib R788 901119-35-5

Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5

LCZ696 936623-90-4

LCZ696，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibit

XL518 CobiMetinib GDC-0973 RG7420 934660-93-2

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其

ONO-4059 (GS-4059) hydrochloride 1439901-97-9

ONO-4059 (GS-4059)是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。相较于Lck、 Fyn、LynA，ONO-4059对BTK的选择性更大，

VX-809 Lumacaftor 936727-05-8

VX-809 (Lumacaftor)通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟，从而纠正囊性纤维症中常见的CFTR突变，在fisher大鼠甲状腺细胞中E

Ganetespib STA-9090 888216-25-9

Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂，在OSA 8种细胞中IC50为4 nM，诱导OSA细胞凋亡，而不影响正常的成骨细胞；是STA-1474的

Nilotinib AMN-107 641571-10-0

Nilotinib (AMN-107)是一种特异性BCR-ABL抑制剂，在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib 作用于激活的HSCs，抑制增殖，迁

雷迪帕韦 Ledipasvir GS5885 1256388-51-8

Ledipasvir（GS5885）是一种HCV NS5A polymerase抑制剂，用于治疗丙型肝炎病毒感染。

帕布昔利布 Palbociclib 571190-30-2

Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR

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