ONO-4059 (GS-4059) hydrochloride 1439901-97-9

ONO-4059 (GS-4059)是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。相较于Lck、 Fyn、LynA，ONO-4059对BTK的选择性更大，

XL518 CobiMetinib GDC-0973 RG7420 934660-93-2

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其

LCZ696 936623-90-4

LCZ696，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibit

Fostamatinib R788 901119-35-5

Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5

Golvatinib E7050 928037-13-2

Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂，IC50分别为14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase

BLU9931 1538604-68-0

BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的FGFR4抑制剂，IC50为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。在M

AZD5363 1143532-39-1

AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型，在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而对ROC

PF-04929113 SNX-5422 908115-27-5

PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。PF-04929113

BLU-554 (BLU554) 1707289-21-1

BLU-554是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂，IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。BLU-554在肿

Oprozomib ONX0912 935888-69-0

Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。

AZD1080 612487-72-6

AZD1080是一种口服生物有效的，选择性的，可透过大脑的GSK3抑制剂，抑制人类GSK3α和GSK3β，Ki分别为6.9 nM和31 nM，比作用于CD

LY2090314 603288-22-8

LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为1.5 nM/0.9 nM；可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对

Apalutamide ARN-509 956104-40-8

Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的，竞争性androgen receptor抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM，对前列腺癌的治疗有效。Phase

INCB024360 Epacadostat 1204669-58-8

Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶

INCB024360 914471-09-3

INCB024360 analogue是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。Phase 2。在HeLa细胞中，I

AZD6738 1352226-88-0

AZD6738是一种口服具有活性的，选择性ATR激酶抑制剂，IC50为 1 nM。Phase 1/2。在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg

LY2835219 abemaciclib 1231930-82-7

abemaciclib (LY2835219)是一种有效的，选择性CDK4和CDK6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。LY2835219是一种

CO-1686 Rociletinib 1374640-70-6

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，选择性抑制突变型EGFR，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT，Ki分别

雷迪帕韦 Ledipasvir GS5885 1256388-51-8

Ledipasvir（GS5885）是一种HCV NS5A polymerase抑制剂，用于治疗丙型肝炎病毒感染。

Nilotinib AMN-107 641571-10-0

Nilotinib (AMN-107)是一种特异性BCR-ABL抑制剂，在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib 作用于激活的HSCs，抑制增殖，迁