![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() |
中文名
瑞
外文名巴派特
Rebamipide
中文别名
瑞巴匹特
分子量
370.7864
CAS号
90098-04-7
分子式
C19H15ClN2O4
中文名称:瑞巴派特;
中文别名:瑞巴匹特;2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-(1,2-二氢-2-氧代-4-喹啉基)丙酸;[1]
英文名称:Rebamipide
英文别名:2-(4-chlorobenzoyl)benzimidazole;REBAMIPIDEREBAMIPIDE;REACTIVE ORANGE 122,CINO.ORANGE 122;2-(4-chlorobenzoylamino)-3-[2(1H)-quinolinone-4-yl]propionic acid; 2-(4-chlorobenzamido)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propanoic acid;[1]
CAS号:90098-04-7
分子式:C19H15ClN2O4
分子量:370.78600
精确质量:370.07200
PSA:99.26000
LogP:2.99810
外观与性状:白色粉末
密度:1.394 g/cm
熔点:288-290ºC dec.
沸点:695ºC at 760 mmHg
闪点:374.1ºC
折射率:1.634
储存条件:保存在原装容器中置于黑暗低温环境中
蒸汽压:2.83EmmHg at 25°C
符号:GHS06
信号词:危险
危害声明:H301
警示性声明:P301 + P310
海关编码:2933790090
本品为(±)2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-[2(1H)-喹啉酮-4]丙酸。
本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦。
本品在二甲基甲酰胺中溶解,在乙醇或甲醇中极微溶解,在水中不溶。
(1)取本品约10mg,加2.5mol/L氢氧化钠溶液2ml,于水浴中加热煮沸约30分钟,放冷,滤过,滤液用2.5mol/L盐酸溶液调至中性,加茚三酮3mg, 于沸水浴中加热2~3分钟,溶液显紫色。
(2)取本品,加甲醇制成每1ml中含5μg的溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A)测定,在230与328nm的波长处有最大吸收。在328与230nm处的吸收度比值应为0.14~0.17。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(中国药典1995年版二部附录Ⅳ C)。
·
氯化物 取本品0.1g,加水25ml,煮沸约3分钟,立即放冷,用双层滤纸滤过,再以水10ml冲洗滤器,洗液与滤液合并。依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液4.0ml制成的对照溶液比较,不得更浓(0.0050%)。
·
·
有关物质 照高效液相法(中国药典1995年版二部附录Ⅴ D)。
·
色谱条件与系统适应试验 用十八烷基硅烷链合硅胶为填充剂:甲醇-磷酸缓冲液(含1%四丁基氢氧化铵10%水溶液)52:48为流动相,检测波长235nm,理论板数按瑞巴派特计算应不低于1500。精密称取样品5mg于10ml量瓶中,用流动相溶解,并稀释定容,配制成浓度为0.5mg/ml的溶液,作为供试品溶液;量取适量,加流动相制成每1ml中含0.05mg的溶液作为预试溶液。精密量取10ml预试溶液注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为满量程的20~25%,再精密量取供试品溶液10μl,进样10μl。计算采用归一法。杂质总量不得过1.5%。
取本品约0.5g,精密称定,加中性二甲基甲酰胺(对溴麝香草酚蓝指示液显中性)50ml使溶解,加溴麝香草酚蓝指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色。每1ml的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于37.08mg的C19H15ClN2O4。
按干燥品计算,含C19H15ClN2O4不得少于98.5%。
1.清除羟基自由基的作用,通过降低脂质过氧化等作用保护因自由基所致的胃黏膜损伤。
2.抑制炎性细胞浸润。另外动物实验显示瑞巴派特可增加大白鼠的胃黏液量、胃黏膜血流量及胃黏膜前列腺素含量,并可促进大白鼠胃黏膜细胞再生、使胃碱性物质分泌增多等。但对基础胃液分泌几乎不起作用,对刺激胃酸分泌也未显示出抑制作用。
3.抑制幽门螺杆菌(Hp)作用:瑞巴派特不具有细胞毒活性,而是通过阻止Hp粘附至胃黏膜上皮细胞、减少氧化应激、降低Hp产生的细胞因子浓度等而用于辅助治疗Hp感染。
瑞巴派特口服吸收较好,但餐后吸收较缓慢,0.5~4h血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率为98%以上,在胃、十二指肠分布良好。半衰期为2h,大部分以原药从尿中排出。
1.可促进溃疡愈合。
2.急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病变(糜烂、出血、充血、水肿)的改善。
1.对瑞巴派特过敏者。
2.哺乳期妇女。
1.孕妇及儿童慎用。
2.哺乳期妇女用药时应避免哺乳。
3.由于一般老年患者生理机能低下,应注意消化系统的副作用。
4.不推荐瑞巴派特单独用于Hp感染。
5.服药期间若出现瘙痒、皮疹或湿疹等过敏反应,或出现氨基转移酶显著升高时应立即停药,并进行适当治疗。