氨苄西林

开放分类：化学药品抗生素类药西药

氨苄西林（英文：Ampicillin）为半合成的广谱青霉素，本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。氨苄西林别名：氨苄青霉素，氨苄青，安比西林，胺苄青霉素，苄那消，赛未西林，沙维西林，潘别丁，安比先，安必仙，安必林等。氨苄西林为白色结晶性粉末；味微苦。在水中微溶，在氯仿、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶；在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。禁忌：对青霉素类过敏者禁用；传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞红血病、淋巴瘤等患者避免使用。

基本信息 编辑信息模块

化学名称/氨苄西林 编辑

分子结构图册

（2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-〔（R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.o]庚烷-2-甲酸三水化合物。

分子式

C16H19N304S·3H20

分子量
403

理化性质/氨苄西林 编辑

本品为白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶；在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。

药理学/氨苄西林 编辑

为半合成的广谱青霉素，其游离酸含3分子结晶水，供口服用；其钠盐供注射用。对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似，对绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。正常人空腹口服0.5g或lg，血清浓度2小时达峰值，分别为5.2µg/ml和7.6µg/ml。肌内注射0.5g，血清浓度于0.5〜1小时达峰值，约为12µg/ml。体内分布广，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物，有80%以原形由尿排泄，t1/2<1小时。

制剂/氨苄西林 编辑

胶囊剂:每胶囊0.25g。注射用无菌粉末：0.5g、1.0g

适应症/氨苄西林 编辑

本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。
主要用于伤寒、副伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。

副作用/氨苄西林 编辑

本品可致过敏性休克，皮疹发生率较其他青霉素为高，可达10%或更多。有时也发生药热。偶见粒细胞和血小板减少，少见肝功能异常，大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。

药品的不良反应与青霉素相似，以过敏反应较为多见。

1.过敏反应最常见皮疹，发生率较其它青霉素高，可达10%以上。多发生于用药后5日，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。偶见过敏性休克。
2.血液偶见粒细胞和血小板减少。
3.肾脏偶有致间质性肾炎的报道。
4.肝脏少见肝功能异常（如血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高）。
5.中枢神经系统大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。
6.其它少见假膜性肠炎。
国外不良反应参考
1.过敏反应可发生青霉素所有的各类过敏反应，包括过敏性休克。且药品皮疹发生率较其它青霉素高，可达10%或更高。
2.胃肠道较常见恶心、呕吐、食欲减退，偶见腹泻、假膜性肠炎、胰腺炎（血清淀粉酶明显升高)。引起的假膜性肠炎通常发生在用药治疗的前10日，有时症状会在停药2-3周后出现，此时出现的症状通常较患者在用药期间出现的症状更急、更严重。
3.皮肤可出现风疹性皮疹、斑疹、斑丘疹、瘙痒等，其发生率约为5%-10%。通常在治疗5-14日出现，但也可能在第1日或停药5日后出现。随着治疗继续，皮疹会自行消失。
4.肝脏有报道，少数患者用药后出现慢性胆汁淤积、黄疸、严重的多形性红斑[史-约（Stevens-Johnson）综合征]等。
5.肾脏少数患者用药后可出现急性间质性肾炎、溶血性尿毒症综合征。可使肌酐清除率下降至正常值下限，但血中尿素和肌酸酐值无变化。
6.血液有报道，少数患者用药后可出现贫血、血小板减少、血小板减少性紫癜、嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏。通常，停药后3周内可恢复正常。
7.中枢神经系统有报道，大剂量静脉给药可发生抽搐、意识障碍、昏迷等神经系统毒性症状。偶有致癫痫发作的报道。
8.心血管系统有报道，少数患者用药后可出现结节性动脉周围炎、过敏性心肌炎。停药后可恢复正常。
9.呼吸系统有报道，用药后偶致成人呼吸窘迫综合征。该反应可能是由药物过敏引起。
10.耳虽然药品的耳毒性尚未最后确定，但有报道高剂量用药（一日125-350mg/kg，用药10-25日）治疗可能引起听力障碍（一侧或双侧听力丧失）。