利培酮

中文名称:利培酮
中文同义词:3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮;瑞司哌酮;瑞斯哌东;利哌利酮,利司环酮,利司培酮
英文名称: Risperidal
英文同义词: 4h-pyrido(1,2-a)pyrimidin-4-one,6,7,8,9-tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluoro-1,2-benzi;soxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-2-methyl-;RISPERDAL;RISPERIDAL;RISPERIDONE;BELIVON;3-(2-(4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
CAS号: 106266-06-2
分子式:C23H27FN4O2
分子量:410.48
性状：白色至类白色粉末
含量：99%
标准：EP，企标
化学性质：从二甲基甲酰胺-异丙醇结晶，熔点170.0℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠，雄、雌狗(mg/kg)：29.7，26.9，34.3，35.4，14.1，18.3静脉注射；82.1，63.1，113，56.6，18.3，18.3口服。
用途：有5HT2受体和D2受体的拮抗作用。用于急慢性精神分裂症。用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉 、幻想 、思维紊乱、敌视 、怀疑 )和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠 、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁 、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。
药理学特征: 本品为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5―羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1―组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5―羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
生产方法：4-甲酰氯-1-乙酰基哌啶和间二氟苯在三氯化铝催化下，进行酰化，再用盐酸水解脱去哌啶环上的乙酰基，和羟胺反应后再碱催化环合，得到苯并异噁唑衍生物。4.4份该异噁唑衍生物、5.3份3-氯乙基-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮盐酸盐、8份碳酸钠和0.1份碘化钾，在二甲基甲酰胺中，于85-90℃加热，得利培酮，收率46%。
包装：5kg/纸板桶

销售指导价：4860/kg