中文名称 来氟米特
中文同义词 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-异噁唑甲酰胺;来氟米特;霉酚
酸酯杂质;来氟洛米;5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-异唑甲酰胺;5-甲基-N-[4-
(三氟甲基)苯基]异噁唑-4甲酰胺;来氟米特-D4
英文名称 Leflunomide
英文同义词 LEFLUNOMIDE;HWA 486;ALPHA,ALPHA,ALPHA-TRIFLUORO-5-METHYL-
4-ISOXAZOLECARBOXY-P-TOLUIDIDE;5-METHYLISOXAZOLE-4-(4-
TRIFLUOROMETHYLCARBOXANILIDE);5-METHYL-N-[4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-
ISOXAZOLECARBOXAMIDE;N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-5-METHYLISOXAZOL-4-
CARBOXAMIDE;5-methylisoxazole-4-carboxylicacid(4-trifluoromethyl)
anilide;5-methyl-n-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-isoxazolecarboxamid
CAS号 75706-12-6
分子式 C12H9F3N2O2
分子量 270.21
含量98%
包装：1kg铝箔袋
注意事项 1,对来氟米特及其代谢产物过敏者、孕妇或可能怀孕的妇女及哺
乳期妇女禁用。
2,严重肝脏损害和乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。服药期间定期检查ALT和
白细胞。
3,免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患
者慎用。
4,准备生育的男性应考虑中断治疗，同时服用消胆胺。
5,在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不
应使用免疫活疫苗。
6,对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者建议不要使
用本品。
7,如果剂量过大或出现毒性时，可以口服消胆胺或活性炭促进来氟米特的排出。
8,本品活性代谢物能够引起双氯芬酸、布洛芬、甲苯磺丁脲的血药浓度升高13%～
50%，而合用利福平可使活性代谢物的血药浓度升高约40%。另外，本品可能增加甲
氨蝶呤的肝毒性。
化学性质 白色结晶性粉末，熔点166.5℃。
用途 氢化乳清酸脱氢酶抑制剂，具有免疫抑制和抗炎作用，用于治疗成人活动
性类风湿性关节炎。
用途 消炎镇痛药
用途 非甾体抗炎药.
用途 为抗类风湿性关节炎药
生产方法 乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和醋酐一起回流至原料完全反应，
约5h。蒸馏收集140 150℃1.87kPa的馏分，得化合物(I)，收率85%。
化合物(I)溶于无水乙醇，在10-15℃和1h中滴加盐酸羟胺、乙酸钠和水的混合液。
滴毕再反应约8h。加入浓盐酸和冰乙酸，回流5h。减压浓缩至12体积，冷却至10℃
以下，过滤，乙醇-水重结晶，得化合物(Ⅱ)，为白色结晶粉末，熔点145-
146.5℃，收率80%。
化合物(II)溶于甲苯，在50-55℃滴加氯化亚砜，回流3h。浓缩，分馏，收集78-
79℃1.87kPa的馏分，得化合物(III)，收率75%。
对三氟甲基苯胺和三乙胺溶于二氯甲烷，在0-5℃滴加化合物(Ⅲ)。再在25--30℃反
应3h。加水，分出有机层，水洗，饱和食盐水洗，干燥。减压浓缩至13体积，加入
石油醚，冷却，过滤，乙酸乙酯重结晶，得白色结晶粉末的来氟米特，熔点166～
167℃，收率81%。
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