    |
西地那（Sildenafil），又译昔多芬，是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物，一般以其商业名称Viagra广为人知。不过相对于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用的更广泛，影响也更大。
枸橼酸西地那非片，万艾可，对于大家来说，是中国刚刚提起的商品名称；可是提到西地那非（Sildennafil），译音昔多芬，对于我们的大众已不那么陌生；谈起伟哥，那可以说是众所周知了。
枸橼酸西地那非171599-83-0
中文名称: 枸橼酸西地那非171599-83-0
英文名称: Sildenafil citrate
CAS号: 171599-83-0
分子式: C28H38N6O11S
分子量: 666.7
级别：医药级
包装：25/塑料桶
含量：99%
性状：粉状
颜色：白色
用途 医药中间体
西地那非口服吸收迅速，30～120min达血药峰值，1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低西地那非吸收速度、程度和作用的发生。西地那非在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物，约80%经粪便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。
西地那非为1998年月4月美国首次上市的第1个口服抗阳萎药。许多研究业已证明。一氧化氮（NO）是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。西地那非为磷酸二酯酶（PDE）V选择性抑制剂，能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。
NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合，激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶，后者在Mn2+参与下，促使三磷酸鸟苷（GTP）变为环单磷酸鸟苷（cGMP),cGMP激活蛋白激酶G（PKG）和小部分蛋白激酶A（PKA），激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低，从而导致海绵体平滑肌松弛，动脉血流入，阴茎充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDE V，能使cGMP水解为GMP，阻断使阴茎勃起的NO-cGMP途径。西地那非为PDE V选择性抑制剂，能防止cGMP的降解，从而能加强性兴奋的阴茎勃起反应。体外试验表明，西地那非对PDE V的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用，但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的PDEⅥ，影响视觉。瓶装是美国进口才有的国内很难买得到的。
