利培酮

中文名称:利培酮
中文同义词:3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-
2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮;瑞司哌酮;瑞斯哌东;利哌利酮,利司环酮,利司
培酮
英文名称:	Risperidal
英文同义词:	4h-pyrido(1,2-a)pyrimidin-4-one,6,7,8,9-tetrahydro-3-(2-
(4-(6-fluoro-1,2-benzi;soxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-2-
methyl-;RISPERDAL;RISPERIDAL;RISPERIDONE;BELIVON;3-(2-(4-(6-fluoro-1,2-
benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4h-
pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
CAS号:	106266-06-2
分子式:C23H27FN4O2
分子量:410.48
性状：白色至类白色粉末
含量：99%
标准：EP，企标
化学性质：从二甲基甲酰胺-异丙醇结晶，熔点170.0℃。急性毒性LD50雄、雌小
鼠，雄、雌大鼠，雄、雌狗(mg/kg)：29.7，26.9，34.3，35.4，14.1，18.3静脉注
射；82.1，63.1，113，56.6，18.3，18.3口服。
用途：有5HT2受体和D2受体的拮抗作用。用于急慢性精神分裂症。用于治疗急性和
慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉 、幻想 、思
维紊乱、敌视 、怀疑 )和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠 、少
语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁 、负罪感、焦虑)。对于急
性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。
药理学特征: 本品为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培
酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5―羟色胺能的5-HT2受体和多
巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低
的亲和力与H1―组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。
利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功
能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5―羟色胺和多
巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精
神分裂症的阴性症状和情感症状。
生产方法：4-甲酰氯-1-乙酰基哌啶和间二氟苯在三氯化铝催化下，进行酰化，再用
盐酸水解脱去哌啶环上的乙酰基，和羟胺反应后再碱催化环合，得到苯并异噁唑衍
生物。4.4份该异噁唑衍生物、5.3份3-氯乙基-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-
酮盐酸盐、8份碳酸钠和0.1份碘化钾，在二甲基甲酰胺中，于85-90℃加热，得利培
酮，收率46%。
包装：5kg/纸板桶

销售指导价：4860/kg