硫唑嘌呤

硫唑嘌呤 
中文同义词: 硫唑嘌呤;6-(1-甲基-4-硝基咪唑-5-硫基)嘌呤;依米兰;依木兰;6-
[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑-5-基)硫代]-1H-嘌呤;6-[(1-METHYL-4-1H-
NITROIMIDAZOL-5-YL)THIO]PURINE 咪唑硫嘌呤;6-[(1-甲基-4-1H-咪唑基-5)-硫
代]-1H-嘌呤;氮杂硫代嘌呤 
英文名称: Azathioprine 
英文同义词: 6-((1-methyl-4-nitro-1h-imidazol-5-yl)thio)-1h-purin;6-((1-
methyl-4-nitroimidazol-5-yl)thio)-purin;6-(1’-methyl-4’-nitro-5’-
imidazolyl)-mercaptopurine;6-(1-Methyl-4-nitro-5-imidazolythio)-9H-pur-
ine;6-(1-methyl-4-nitroimidazol-5-ylthio)purin;6-(1-methyl-p-nitro-5-
imidazolyl)-thiopurine;azamun;azanin 
CAS号: 446-86-6 
分子式: C9H7N7O2S 
分子量: 277.27 
EINECS号: 207-175-4 
相关类别: Sulphur Derivatives;Purine;Biochemistry;Chemical Reagents for 
Pharmacology Research;Nucleobases and their analogs;Nucleosides, 
Nucleotides & Related Reagents;Intermediates & Fine 
Chemicals;Pharmaceuticals;API's;核酸碱基及其衍生物;核酸类;生物化学
品;Miscellaneous Compounds;嘌呤核苷酸 
化学性质  本品为淡黄色粉末或结晶性粉末；无臭；味微苦。在乙醇中极微溶解，
在水中几乎不溶；在稀氨溶液中易溶。 
用途  免疫抑制药。是巯嘌呤的衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。主要用于
异体移植时抑制免疫排斥，多与皮质激素合用。也广泛用于类风湿性关节炎、全身
性红斑狼疮，自身免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡
性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。用药期间应严格检查血象；肝
功能不全者禁用。在与皮质激素并用时，口腔易患带状疱疹、单纯疱疹和水痘等病
毒感染。孕妇禁用。
FDA分级:
    调查或市场经验等研究显示，该药品有危害人类胎儿的明确证据；但在某些情
况(如孕妇存在严重的、危及生命的疾病，没有更安全的药物可供使用，或药物虽安
全但使用无效)，孕妇用药的获益大于危害。
禁忌:可致畸胎，孕妇忌用
 
生产方法 :
     以草酸二乙酯为原料，经胺化、环合、氯化、硝化、缩合而得。1.胺化将草酸
二乙酯及甲醇投入反应锅中，冷却至20℃以下，通入干燥的甲胺气体到饱和后冷却
到10℃以下，析出结晶，过滤烘干，得乙二酰二甲胺，熔点为210-212℃，收率
95.8%。2.环合、氯化将过量的乙二酰二甲胺和五氯化磷分次投入反应锅中，在70-
80℃下保温2h，放置过夜，减压蒸出氧氯化磷，温度不超过100℃，冷却，加入冰
水，搅拌，用30-40%碱液调节pH为9-10，静置。分出油状物，母液冷却，析出无机
盐后过滤，用氯仿洗涤，并用氯仿抽提母液。合并油层及氯仿层，回收氯仿，减压
蒸馏，收集沸点110-115℃（4.0kPa）馏分，得1-甲基-5-氯咪唑。收率为52%。3.硝
化将1-甲基-5-氯咪唑加入搪玻璃反应锅，然后冷却下加入硝酸。继续在冷却下滴加
硫酸，加毕，在100℃反应2h，再冷却，加入冰水析出产品，经过滤干燥得-5氯-1-
甲基-4-硝基咪唑。收率为86%。4.缩合将6-巯基嘌呤、氢氧化钠、水和5-氯-1-甲
基-4-硝基咪唑一起煮沸4h，反应产物用乙酸调节pH至析出硫唑嘌呤。
单价：1725/KG 25KG  USP 出口