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中文名称: 富马酸酮替芬
中文同义词: 甲哌噻庚酮;克脱吩;哌啶环庚酮;噻喘酮;噻哌酮;酮替芬;4,9-二氢-4-(1-甲基-4-亚哌啶基)-10H-苯并[4,5]环庚[1,2-b]噻吩-10-酮富马酸盐;富马酸酮替芬
英文名称: Ketotifen fumarate
CAS号: 34580-14-8
分子式: C23H23NO5S
分子量: 425.5
EINECS号: 252-100-0
用途 抗组胺药，平喘药，用于预防、治疗支气管炎哮喘。过敏性鼻炎
药理作用 富马酸酮替芬的药理学效应较为复杂，其在哮喘和儿童哮喘的防治中取得了一定的效果，但其药理学的详细机制至今仍未搞清。从目前的研究状况来看，富马酸酮替芬防治哮喘和儿童哮喘的药理学机制主要包括以下几方面：
1.拮抗炎性介质：临床研究证实富马酸酮替芬可以有效地抑制组胺诱发的支气管痉挛，其作用强度与Azelastine相似，提示富马酸酮替芬有较强的组胺拮抗效应。近代研究表明富马酸酮替芬还可拮抗白细胞三烯、血小板激活因子等炎性介质，因此可以认为酮体芬是一种可以拮抗多种炎性介质的药物，这可能是其防治哮喘和儿童哮喘的主要机制之一。
2.肥大细胞/ 嗜碱粒细胞膜保护效应：富马酸酮替芬的药理研究已证实可以抑制肥大细胞/嗜碱粒细胞释放组胺、白细胞三烯和血小板激活因子等炎性介质，提示其具有较强的肥大细胞/嗜碱粒细胞膜保护效应。 这可能是富马酸酮替芬具有预防和治疗哮喘和儿童哮喘双重性质的主要机制。
3.抑制气道内炎性细胞浸润：富马酸酮替芬可以抑制嗜酸粒细胞、中性粒细胞的气道浸润，其机制目前尚不清楚。
4.调节T细胞的活性：富马酸酮替芬可通过调节CD4+和CD8+ 淋巴细胞的释放活性来抑制体内IgE的合成。富马酸酮替芬抑制IgE合成的机制和上述二种机制决定了富马酸酮替芬的气道抗炎效应。
5.其他效应：一些研究表明富马酸酮替芬可以逆转长期应用β2-受体激动剂引起的β2-受体低调节和增加气道的β2-受体密度，并可以增强β2-受体激动剂的作用。某些研究还表明富马酸酮替芬具有钙离子通道阻断效应。
类别 有毒物质
毒性分级 高毒
急性毒性 口服-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 270 毫克/公斤
刺激数据 眼睛-兔 100 毫克 中度
可燃性危险特性 热分解排出有毒氮氧化物烟雾
储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂 水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫.
安全信息
危险品标志 Xn,T
危险类别码 36/37/38-20/21/22-42/43-45
安全说明 36/37/39-26-45-22-53
危险品运输编号 3249
RTECS号 UQ8225000
HazardClass 6.1(b)
PackingGroup III
化学性质 本品为类白色(或微黄色)结晶状粉末，无臭、味苦,略溶于水和乙醇，极易溶于甲醇，极微溶于氯仿和丙酮。
熔点:191～195℃
干燥失重:≤0.5%
有关物质:≤1.0%
炽烧残渣:≤0.1%
包装：1KG铝箔袋
