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西地那非
枸橼酸西地那非
CAS号:171599-83-0
中文别名:1-[[3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧-3-丙基-1H-吡唑并-[4,3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧苯基]璜酰基]-4-甲基哌嗪
英文名称: Sildenafil
英文别名:5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl-sulphonyl)phenyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazol[4,3d]pyrimidin-7-one
分 子 式: C22H30N6O4S
分 子 量: 474.58
产品用途:本品为白色或类白色结晶性粉末,无嗅、味涩苦、不溶于水和乙醇。枸橼酸西地那非是对环磷酸鸟苷(cGMP)
英文名称:Sildenafil Citrate Tablets
本品主要成分及化学名称:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐.
分子式:C28H38N6O11S
西地那非可以高选择性的抑制人体内PDE5活性,PDE5在阴茎海绵体内表达水平极高,而在人体其他组织和器官中则表达较低。服用西地那非后,阴茎海绵体血管平滑肌在药物的作用下舒张,血液流量增加,海绵体充血,阴茎勃起,从而产生对阴茎勃起功能障碍的治疗作用。
临床实验显示,在欧美人中,约有78%的受试者服用西地那非后有明显作用,其作用程度随药物在血液中浓度的升高而提升。其作用时间持续约4小时。
用法用量: 对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。研究表明,HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍)。有鉴于此,建议服用Ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过 25mg。
不良反应: 头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
禁忌症: 服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用。
在性刺激时,阴茎海绵体非肾腺素能非胆碱能神经元以及血管内皮细胞 一氧化氮合成酶催化左旋精氨酸合成一氧化氮,后者激活鸟苷酸环化酶使环磷酸鸟苷合成增加,继而引起阴茎海绵体平滑肌和小动脉平滑肌的松弛,血液注入阴茎海绵窦,使阴茎勃起。同时环磷酸鸟苷又受磷酸二酯酶的水解。 因此,理论上讲,无论是提高鸟苷酸环化酶的活性,还是抑制磷酸二酯酶的活性,都可以提高环磷酸鸟苷的水平,有助于阴茎海绵体平滑肌和阴茎小动脉平滑肌的松弛。万艾可(昔多芬)正是通过抑制磷酸二酯酶的水解活性来提高环磷酸鸟苷水平,而不影响环磷酸腺苷,从而增加性刺激引起的一氧化氮合成酶 / 环磷酸鸟苷瀑布作用,使海绵体平滑肌松弛,达到治疗勃起功能障碍的目的。
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