达卡巴嗪

【英文名称】 Dacarbazine 

【其他名称】 达卡巴嗪柠檬酸盐，达卡比嗪，氨烯咪胺，氮烯唑胺，枸橼酸达卡巴嗪，枸橼酸氮烯咪胺，甲氮咪胺，甲嗪咪唑胺，卡达巴抗黑瘤，抗黑瘤素，三氯烯咪唑胺，三嗪咪唑，三嗪咪唑胺，Biocarbazine-R，Da-c 

【性状】本品为类白色或略带微红色的疏松块状物或粉末。

英文别名：5-(3,3-Dimethyl-1-triazenyl)imidazole-4-carboxamide; 4-(3,3-Dimethyltriazeno)imidazole-5-carboxamide; 4-(Dimethyltriazeno)imidazole-5-carboxamide

CAS号：4342-03-4

分子式：C6H10N6O

分子量：182.18

含量：99%

【适应证】适用于黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等。

【药动力学】本品为嘌呤生物合成的中间体，进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。所以也有人认为是一种烷化剂。一次静脉注射后30分钟，血浆中浓度达最高峰。血浆中消失呈二室模型，t1/2a为19分，t1/2B为5小时。在0～6小时内由尿中排出45%(50%为原形药，50%为代谢药)。不能通过血脑屏障。