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腺嘌呤核苷
中文名称: 腺苷
中文同义词: 9-beta-D-呋喃核糖基腺嘌呤;腺甙;腺嘌呤核苷;腺苷;腺嘌呤核苷(腺苷);D-腺嘌呤核苷;腺呤配糖;腺尿环核苷
英文名称: Adenosine
英文同义词: D-ADENOSINE;AR;(2R,3R,4S,5R)-2-(6-AMINO-PURIN-9-YL)-5-HYDROXYMETHYL-TETRAHYDRO-FURAN-3,4-DIOL;9-BETA-D-RIBOFURANOSYLADENINE;ADENINENUCLEOSIDE;ADENINE RIBOSIDE;ADENOSINE;ADENINE-9-BETA-D-RIBOFURANOSIDE
CAS号: 58-61-7
分子式: C10H13N5O4
分子量: 267.24
EINECS号: 200-389-9
熔点 234-236 °C(lit.)
化学性质 从水结晶,熔点234--235℃。[α]D11-61.7°(C=0.706,水);[α] D9-58.2°(C=0.658,水)。几不溶于醇。
用途 抗心律失常药,可使阵发性室上性心动过速转为窦性心律。用于和房室有关的室上心律失常。
用途 抗病毒药。
用途 医药工业上主要用于制造阿糖腺苷;腺苷三磷酸;辅酶及其系列产品环磷酸腺苷等药物的主要原料
用途 用于制造ATP、阿糖腺苷、辅酶A等
用途 治疗心绞痛、心肌梗死、冠脉功能不全、动脉硬化、原发性高血压、脑血管障碍、中风后遗症、进行性肌肉萎缩等。房室传导阻滞及急性心肌梗死患者禁用。
生理功能 腺苷是以核苷和嘌呤为基本构造的活性物质,是由腺嘌呤通过β-糖苷键结合D-核糖形成的一种核苷,它广泛地存在于所有类型的细胞中,在核酸中既可是游离的也可是化合的核苷。像ATP这样的腺苷磷酸酯是生物化学反应中重要的能量载体。
腺苷为一天然核苷酸,是机体代谢的中间产物,也是体内重要活性成分之一。其作用系通过激活腺苷受体(A受体)而实现。在心房、窦房结及房室结,腺苷通过与A受体结合而激活G蛋白偶联的钾通道,使K+外流增加,细胞膜超极化而降低自律性。它还能明显增加cGMP水平,延长房室结的ERP和减慢传导,抑制交感神经或异丙肾上腺素所致早后、迟后除极而发挥抗心律失常作用。本品暂未被分类于Ⅰ~Ⅳ类抗心律失常药中。
腺苷是中枢神经系统的一种抑制性神经调质,可在大脑的能量储存及能量需求之间提供信号,使之达到一种平衡。在正常情况下,细胞外腺苷浓度维持在40~400nmoL。当缺血缺氧时,葡萄糖和糖原均加速分解产生ATP以应能量需求,ATP继而降解,使细胞内腺苷水平急剧升高,并释放到细胞外发挥其调节作用。在缺氧恢复阶段,内源性腺苷作为ATP合成的前体,在腺苷激酶(AK)的催化下可再生成ATP,以延长细胞的生存时间。
腺苷有扩张冠状动脉血管和减低心肌收缩力的作用。临床上适用于治疗心绞痛、高血压、脑血管障碍、中风后遗症、进行性肌萎缩症等。静注用于治疗室上性心动过速及201Tl心肌显像。
阿糖腺苷 阿糖腺苷是一种人工合成的抗肿瘤化合物,为腺苷类衍生物,可从放线菌发酵液中提取,具有广谱的抗疱疹病毒和嗜肝DNA病毒的作用,进入感染细胞后生成有生物活性的三磷酸阿糖腺苷。干扰病毒DNA的合成,为广谱抗病毒药。静脉给药迅速进入细胞内,肾、肝、脾的浓度很高,脑脊液的浓度为血中的1/3。本品对疱疹病毒、腺病毒、水痘病毒、乙肝病毒等有显著抑制作用,但对RNA病毒无效。较之同类产品的碘苷、阿糖腺苷对DNA病毒的深部感染或复发性感染更有效,比阿糖胸苷毒性低、作用弱。
阿糖腺苷在组织培养内有广谱抗DNA病毒作用,可抑制单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型,水痘——带状疱疹病毒、巨细胞病毒、E-B病毒、痘病毒和假狂犬病毒。三磷酸阿糖腺苷能抑制单纯疱疹和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。对碘苷和其他类型抗疱疹药无交叉耐药性。动物试验对家兔疱疹病毒角膜炎和小鼠疱疹病毒和痘病毒脑炎有效,但对豚鼠皮肤疱疹病毒感染效果差,对黑猩猩、人乙型肝炎病毒感染有效。阿糖腺苷毒性小,大剂量有致畸胎、致突变作用。阿糖腺苷的作用机理尚未完全阐明,主要是在细胞内磷酸化为三磷酸阿糖腺苷,抑制病毒DNA多聚酶,对细胞DNA多聚酶的抑制则较弱,从而选择性地抑制病毒DNA的合成和复制。
类别 有毒物品
毒性分级 中毒
急性毒性 腹腔-小鼠 LD50: 500 毫克/公斤
可燃性危险特性 可燃; 燃烧释放有毒氮氧化物烟雾
储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水
含量99% 结晶 白色 25kg/纸板桶
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关键词:腺嘌呤核苷,供应,工业原料