富马酸沃诺拉赞 Vonoprazan Fumarate TAK-438 1260141-27-2

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H+/K+， ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5)，控制胃

Alogliptin 850649-62-6

Alogliptin是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。Alogliptin(SYR-322)是

曲格列汀 Trelagliptin 865759-25-7

Trelagliptin 是高度选择性的长效的DPP-4抑制剂。Trelagliptin通过抑制DPP-4活性改善血糖控制。

阿普斯特 Apremilast 608141-41-9

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cA

NMS-P118 1262417-51-5

NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PAR

ONO-4059 analogue 1351635-67-0

ONO-4059 analogue 是一种ONO-4059类似物，其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂，IC50为23.9 nM。Phase 1。在TMD-8细胞中，ON

替诺福韦艾拉酚胺 Tenofovir Alafenamide GS-7340 379270-37-8

Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。GS-

卡非佐米 Carfilzomib PR-171 868540-17-4

Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-

Idelalisib CAL-101 艾代拉里斯 870281-82-6

Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 2.5 nM；对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/

Ganetespib STA-9090 888216-25-9

Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂，在OSA 8种细胞中IC50为4 nM，诱导OSA细胞凋亡，而不影响正常的成骨细胞；是STA-1474的

VX-809 Lumacaftor 936727-05-8

VX-809 (Lumacaftor)通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟，从而纠正囊性纤维症中常见的CFTR突变，在fisher大鼠甲状腺细胞中E

ONO-4059 (GS-4059) hydrochloride 1439901-97-9

ONO-4059 (GS-4059)是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。相较于Lck、 Fyn、LynA，ONO-4059对BTK的选择性更大，

XL518 CobiMetinib GDC-0973 RG7420 934660-93-2

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其

LCZ696 936623-90-4

LCZ696，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibit

Fostamatinib R788 901119-35-5

Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5

Golvatinib E7050 928037-13-2

Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂，IC50分别为14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase

BLU9931 1538604-68-0

BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的FGFR4抑制剂，IC50为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。在M

AZD5363 1143532-39-1

AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型，在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而对ROC

PF-04929113 SNX-5422 908115-27-5

PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。PF-04929113

BLU-554 (BLU554) 1707289-21-1

BLU-554是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂，IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。BLU-554在肿