BGJ398 (NVP-BGJ398) 872511-34-7
BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的,选择性FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比
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2017-11-29 08:59
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SHP099 dihydrochloride 1801747-42-1
SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。SHP099抑制细胞增殖(KYSE-
ARS-853 (ARS853) 1629268-00-3
ARS-853是一种具有选择性的、KRAS(G12C)共价结合抑制剂,通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活,抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。
Mivebresib(ABBV-075) 1445993-26-9
Mivebresib(ABBV-075)是一种新型的BET family bromodomain抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有
SB525334 356559-20-1
SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,
马赛替尼 Masitinib 790299-79-5
Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase
GS-9620 1228585-88-3
GS-9620是一种口服的Toll-Like Receptor-7(TLR-7)激动剂,被用作应对HIV感染的潜在治疗方法。
EW-7197 1352608-82-2
EW-7197是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。在HaCaT
ENMD-2076 934353-76-1
ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGF
依克利达 Elacridar (GF120918) 143664-11-3
Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp(MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。Elacridar 抑制[3H]azidopine对P糖蛋白的标记,IC50值为0.16μM
Avibactam sodium 1192491-61-4
Avibactam is a covalent, reversible, non-β-lactamβ-lactamaseinhibitor with IC50 values of 8, 80, and 38 nM for TEM-1,
Alisertib (MLN8237) 1028486-01-2
Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上
PRT-060318 2HCl 1194961-19-7
PRT-060318 2HCl是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂,是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。PRT318通过GPVI/FcRγ,而不是
AZD4547 1035270-39-3
AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR
GSK2256098 1224887-10-8
GSK2256098是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的FAK kinase抑制剂,apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098通过结合FAK的磷酸
Ozanimod (RPC1063) 1306760-87-1
Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的S1P Receptor 1调节剂。Phase 3。在体外,Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积
BI-847325 1207293-36-4
BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人M
LanabecestatAZD3293 LY3314814 1383982-64-6
Lanabecestat(AZD3293, LY3314814)是BACE抑制剂。Lanabecestat(AZD3293, LY3314814)是一种有效的、透水良好的、具有口服活性
FG-4592 Roxadustat 808118-40-3
Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Phase 3。FG-4592是一种
Navitoclax (ABT-263) 923564-51-6
Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w抑制剂,无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1
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HRP-小鼠抗人IgG2
HRP-小鼠抗人IgG3
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