Avibactam sodium 1192491-61-4

Avibactam is a covalent, reversible, non-β-lactamβ-lactamaseinhibitor with IC50 values of 8, 80, and 38 nM for TEM-1,

依克利达 Elacridar (GF120918) 143664-11-3

Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp(MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。Elacridar 抑制[3H]azidopine对P糖蛋白的标记，IC50值为0.16μM

ENMD-2076 934353-76-1

ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGF

EW-7197 1352608-82-2

EW-7197是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。在HaCaT

GS-9620 1228585-88-3

GS-9620是一种口服的Toll-Like Receptor-7（TLR-7）激动剂，被用作应对HIV感染的潜在治疗方法。

马赛替尼 Masitinib 790299-79-5

Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase

SB525334 356559-20-1

SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，

Mivebresib(ABBV-075) 1445993-26-9

Mivebresib(ABBV-075)是一种新型的BET family bromodomain抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区（Ki值在1-2.2 nM间），具有

ARS-853 (ARS853) 1629268-00-3

ARS-853是一种具有选择性的、KRAS(G12C)共价结合抑制剂，通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活，抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。

SHP099 dihydrochloride 1801747-42-1

SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂，IC50为0.071 μM，对SHP1没有活性。SHP099抑制细胞增殖（KYSE-

BGJ398 (NVP-BGJ398) 872511-34-7

BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的，选择性FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比

雷西纳德 Lesinurad 878672-00-5

Lesinurad是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂。Lesinurad抑制hURAT1（人URAT1）的尿酸运输活性（IC50=3.36 μM），这一抑制作用

EAI045 1942114-09-1

EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化（EC

Buparlisib BKM120 NVP-BKM120 944396-07-0

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性PI3K抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116

Irbinitinib ARRY-380 ONT-380 937263-43-9

ARRY-380 (ONT-380)是一种具有口服活性的ErbB2抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂，在体外

托法替尼 Tofacitinib 477600-75-2

Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。CP

坎格列净 Canagliflozin 842133-18-0

Canagliflozin是一种高效的，选择性SGLT2抑制剂，作用于hSGLT2，无细胞试验中IC50为2.2 nM，比作用于hSGLT1选择性高413倍。Canag

依帕列净 Empagliflozin BI 10773 864070-44-0

Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phas

伊格列净 Ipragliflozin (ASP1941) 761423-87-4

Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂，对hSGLT2的IC50值为7.4 nM，对SGLT2

Idelalisib CAL-101 艾代拉里斯 870281-82-6

Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 2.5 nM；对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/