雷西纳德 Lesinurad 878672-00-5

Lesinurad是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂。Lesinurad抑制hURAT1（人URAT1）的尿酸运输活性（IC50=3.36 μM），这一抑制作用

EAI045 1942114-09-1

EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化（EC

Buparlisib BKM120 NVP-BKM120 944396-07-0

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性PI3K抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116

Irbinitinib ARRY-380 ONT-380 937263-43-9

ARRY-380 (ONT-380)是一种具有口服活性的ErbB2抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂，在体外

托法替尼 Tofacitinib 477600-75-2

Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。CP

坎格列净 Canagliflozin 842133-18-0

Canagliflozin是一种高效的，选择性SGLT2抑制剂，作用于hSGLT2，无细胞试验中IC50为2.2 nM，比作用于hSGLT1选择性高413倍。Canag

依帕列净 Empagliflozin BI 10773 864070-44-0

Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phas

伊格列净 Ipragliflozin (ASP1941) 761423-87-4

Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂，对hSGLT2的IC50值为7.4 nM，对SGLT2

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Idelalisib CAL-101 艾代拉里斯 870281-82-6

Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 2.5 nM；对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/

卡非佐米 Carfilzomib PR-171 868540-17-4

Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-

替诺福韦艾拉酚胺 Tenofovir Alafenamide GS-7340 379270-37-8

Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。GS-

ONO-4059 analogue 1351635-67-0

ONO-4059 analogue 是一种ONO-4059类似物，其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂，IC50为23.9 nM。Phase 1。在TMD-8细胞中，ON

NMS-P118 1262417-51-5

NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PAR

阿普斯特 Apremilast 608141-41-9

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cA

曲格列汀 Trelagliptin 865759-25-7

Trelagliptin 是高度选择性的长效的DPP-4抑制剂。Trelagliptin通过抑制DPP-4活性改善血糖控制。

Alogliptin 850649-62-6

Alogliptin是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。Alogliptin(SYR-322)是

富马酸沃诺拉赞 Vonoprazan Fumarate TAK-438 1260141-27-2

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H+/K+， ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5)，控制胃

氢溴酸沃替西汀 Vortioxetine (Lu AA21004) HBr 960203-27-4

Vortioxetine (Lu AA21004) HBr是一种5-羟色胺抑制剂，抑制5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7受体和SERT，IC50分别为15 nM， 33 nM