Selonsertib GS-4997 1448428-04-3

GS-4997是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂，具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。GS-4997具有生物口服活性。口服给

PF-2545920 1292799-56-4

PF-2545920是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.37 nM，比作用于PDE选择性高1000倍以上。在雄性CF-1小鼠体内，PF-25459

BI-7273 1883429-21-7

BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。

Pluripotin SC1 839707-37-8

Pluripotin (SC1）是ERK1和RasGAP的双重抑制剂。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。SC1是ERK1和RasGAP的双重抑制剂。同时抑制这些

EW-7197 1352608-82-2

EW-7197是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。在HaCaT

R428 BGB324 1037624-75-1

R428 (BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高

维莫德吉 Vismodegib (GDC-0449) 879085-55-9

Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的，特异性hedgehog抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，也会抑制P-gp，IC50为3.0μM。GDC-044

NVP-CGM097 1313363-54-0

NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合，破坏其蛋白间相互作用，导致p53通路的激活。在不

Linifanib ABT-869 796967-16-3

Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，作用于KDR，CSF-1R，Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM，3

维罗非尼 Vemurafenib PLX4032 918504-65-1

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-R

FedratinibTG101348 936091-26-8

Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35

PLX-4720 918505-84-7

PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，无细胞试验中IC50为13 nM，同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)，作

Pexidartinib PLX3397 1029044-16-3

Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit，和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM

CO-1686 Rociletinib 1374640-70-6

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，选择性抑制突变型EGFR，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT，Ki分别

LY2835219 abemaciclib 1231930-82-7

abemaciclib (LY2835219)是一种有效的，选择性CDK4和CDK6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。LY2835219是一种

AZD6738 1352226-88-0

AZD6738是一种口服具有活性的，选择性ATR激酶抑制剂，IC50为 1 nM。Phase 1/2。在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg

INCB024360 914471-09-3

INCB024360 analogue是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。Phase 2。在HeLa细胞中，I

INCB024360 Epacadostat 1204669-58-8

Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶

Apalutamide ARN-509 956104-40-8

Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的，竞争性androgen receptor抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM，对前列腺癌的治疗有效。Phase

LY2090314 603288-22-8

LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为1.5 nM/0.9 nM；可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对