ONO-4059 (GS-4059) hydrochloride 1439901-97-9
ONO-4059 (GS-4059)是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂,IC50为2.2 nM。相较于Lck、 Fyn、LynA,ONO-4059对BTK的选择性更大,
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2017-11-23 09:54
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XL518 CobiMetinib GDC-0973 RG7420 934660-93-2
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其
LCZ696 936623-90-4
LCZ696,由valsartan和sacubitril以1:1的摩尔比组成,是一个口服生物有效,双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibit
Fostamatinib R788 901119-35-5
Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5
Golvatinib E7050 928037-13-2
Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase
BLU9931 1538604-68-0
BLU9931是一种有效的,选择性的,且不可逆的FGFR4抑制剂,IC50为 3 nM,选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297,184,和 50倍。在M
AZD5363 1143532-39-1
AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型,在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,而对ROC
PF-04929113 SNX-5422 908115-27-5
PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。PF-04929113
BLU-554 (BLU554) 1707289-21-1
BLU-554是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂,IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。BLU-554在肿
Oprozomib ONX0912 935888-69-0
Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。
AZD1080 612487-72-6
AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CD
LY2090314 603288-22-8
LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/β,IC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对
Apalutamide ARN-509 956104-40-8
Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase
INCB024360 Epacadostat 1204669-58-8
Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶
INCB024360 914471-09-3
INCB024360 analogue是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。Phase 2。在HeLa细胞中,I
AZD6738 1352226-88-0
AZD6738是一种口服具有活性的,选择性ATR激酶抑制剂,IC50为 1 nM。Phase 1/2。在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg
LY2835219 abemaciclib 1231930-82-7
abemaciclib (LY2835219)是一种有效的,选择性CDK4和CDK6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。LY2835219是一种
CO-1686 Rociletinib 1374640-70-6
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT,Ki分别
雷迪帕韦 Ledipasvir GS5885 1256388-51-8
Ledipasvir(GS5885)是一种HCV NS5A polymerase抑制剂,用于治疗丙型肝炎病毒感染。
2017-11-22 09:08
Nilotinib AMN-107 641571-10-0
Nilotinib (AMN-107)是一种特异性BCR-ABL抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib 作用于激活的HSCs,抑制增殖,迁
ValCitPABMMAE 是一种 ADC 的药物(MCE)
Cytochalasin D 是种有效的聚合抑制剂(MCE)
Deferoxamine mesylate铁螯合剂(MCE)
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